Strukturformel
Fysisk
Utseende: vitt pulver
Densitet: 1,1283
Smältpunkt: 262-264°C
Kokpunkt: 568,2±50,0°C
Säkerhetsdata
Farokategori: Allmänt gods
Ansökan
Det används främst för antiinflammatoriska och antiallergiska.Den är lämplig för reumatoid artrit och andra kollagensjukdomar.
Dexametason (DXMS) syntetiserades första gången 1957 och är listat i WHO:s standardlista för Essential Medicines som ett av de väsentliga läkemedlen för grundläggande folkhälsosystem.
Den 16 juni 2020 sade WHO att preliminära resultat från kliniska prövningar i Storbritannien visade att dexametason kan rädda liv hos patienter med svår neokoronar lunginflammation, vilket minskar dödligheten med cirka en tredjedel för patienter på ventilatorer och med cirka en femtedel för patienter på endast syre.
Dexametason är en syntetisk kortikosteroid som kan användas för att behandla ett brett spektrum av tillstånd, inklusive reumatiska sjukdomar, vissa hudåkommor, svåra allergier, astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom, rättfärdig laryngit, cerebralt ödem och eventuellt i kombination med antibiotika hos patienter med tuberkulos.Det har graviditetsgraden C i USA, vilket kräver en bedömning av att läkemedlets effektivitet uppväger biverkningarna innan det kan administreras, och betyget A i Australien, vilket indikerar att det är vanligt förekommande hos gravida kvinnor. och att det inte finns några bevis för fosterskada.
Farmakologiska effekter
Dexametason, även känd som flumetason, fluprednisolon och dexametason, är en glukokortikoid.Dess derivat inkluderar hydrokortison, prednison, etc. Dess farmakologiska effekter är huvudsakligen antiinflammatoriska, antitoxiska, antiallergiska och antireumatiska, och det används i stor utsträckning i klinisk praxis.Dess plasma T1/2 är 190 minuter och vävnad T1/2 är 3 dagar.Den maximala blodkoncentrationen av dexametasonnatriumfosfat eller dexametasonacetat når 1 timme respektive 8 timmar efter intramuskulär injektion.Plasmaproteinbindningshastigheten för denna produkt är lägre än för andra kortikosteroider.Den antiinflammatoriska aktiviteten på 0,75 mg motsvarar 5 mg prednisolon.Adrenokortikosteroider, antiinflammatoriska, antiallergiska och antitoxiska effekter är starkare än prednison, och effekterna av natriumretention och kaliumutsöndring är mycket lätta.
1. Antiinflammatorisk effekt: Det kan minska och förhindra vävnadssvaret på inflammation, vilket minskar manifestationen av inflammation.Hormoner hämmar ackumuleringen av inflammatoriska celler, inklusive makrofager och leukocyter, vid platsen för inflammation och hämmar fagocytos, frisättning av lysosomala enzymer och syntes och frisättning av kemiska mediatorer av inflammation.
2. Immunsuppressiva effekter: inklusive förebyggande eller inhibering av cellförmedlade immunsvar, fördröjda allergiska reaktioner, minskning av antalet T-lymfocyter, monocyter och eosinofiler, minskning av immunglobulins bindningsförmåga till cellytreceptorer och inhibering av syntes och frisättning av interleukiner , vilket därigenom minskar omvandlingen av T-lymfocyter till lymfoblaster och försvagar expansionen av primära immunsvar.Det minskar passagen av immunkomplex genom basalmembranet och minskar koncentrationen av komplementkomponenter och immunglobuliner.
Det absorberas lätt från mag-tarmkanalen, med plasma T1/2 på 190 minuter och vävnad T1/2 på 3 dagar.Toppkoncentrationer i blodet uppnås 1 timme och 8 timmar efter intramuskulär injektion av dexametasonnatriumfosfat respektive dexametasonacetat.Plasmaproteinbindningshastigheten för denna produkt är lägre än andra kortikosteroider, och den antiinflammatoriska aktiviteten hos denna produkt 0,75 mg motsvarar 5 mg prednisolon.