Bukladesin

Ansökan
Dibutyryl cykliskt adenosinmonofosfatnatrium är ett derivat av cykliskt adenosinmonofosfat, som används för att behandla kardiogen chock och hjärtsvikt.1999 utvecklades Dibutyryl cyklisk adenosinmonofosfatnatriumsalva för att behandla hudinfektion och hudsår.

Beredning av natriumdibutyrylcyklofosfatadenosin: I kolven som innehåller cyklofosfatadenosin tillsätt långsamt vattenhaltig natriumhydroxidlösning (3 mol/L) droppvis, den processkontrollerade temperaturen, droppvis avslutad uppvärmning till rumstemperatur, justera pH till 7 ~ 8 med HCl-lösning ( 20%), tillsätt vattenfri etanolfällning av vitt fast ämne, filtrering, torkning för att erhålla ett vitt fast natriumsalt;natriumsaltet och n-butylanhydriden under skydd av N2 värms upp till 140 ℃ reaktion.TLC-övervakning, reaktionen är avslutad och sänks sedan till rumstemperatur, tillsätt långsamt metyl-tert-butyleter, processen med kraftig omrörning, Chemicalbook för att erhålla en nästan vit fast råprodukt.En blandning av metyl-tert-butyleter och aceton återsuspenderades för att erhålla en vit pulverformig målprodukt.Biologisk aktivitet Dibutyryl-cAMP(Bukladesin,dbcAMP) är en cellgenomsläpplig PKA-aktivator som verkar genom att efterlikna endogent cAMP. Dibutyryl-cAMP(Bukladesin) är också en fosfodiesteras(PDE)-hämmare.
In vitro-studier: Dibutyryl-cAMP hämmar neuronalt glukosupptag via PKA-aktivering.I odlade råtthepatocyter hämmar Dibutyryl-cAMP inducerbart kväveoxidsyntasexpression och NF-kappaB-bindande aktivitet.dibutyrChemicalbookyl-cAMP hämmar också TNFalfa-inducerad stavcellsapoptos genom att hämma FADD-uppreglering.
In vivo-studier: I en musmodell reverserade Bucladesine (600 nM/mus, ip) zinkklorid och blyacetat inducerad försämring av undvikande minnesretention.